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真菌化学可以模仿阿片类药物而且副作用更少

在全球范围内对阿片类药物替代品的搜索已取得了飞跃性发展–澳大利亚真菌中的一项科学发现表明,这种药物可以有效缓解疼痛,并且有可能开发出一种安全性较低的成瘾性药物,从而有助于解决因服用过量而使阿片类药物死亡的流行病。

这种真菌是一种以前未知的青霉菌,是从塔斯马尼亚原始Huon谷的河口中取样的。分析表明,有一组独特的形状类似于内啡肽的四肽。制药公司已经投资了数亿美元,希望找到这样的发现。

然后,由悉尼大学和昆士兰大学领导的国际团队将其开发成一种新的阿片类药物,被认为是金标准,但副作用较少,并在实验室中创建了有效的止痛镇痛药。

澳大利亚已经提交了一项专利申请,并进行进一步的研究以确认是否正在生产新药,预计将在几个月内完成。

研究结果今天发表在领先的期刊PNAS上。

这位来自悉尼大学医学与卫生学院的教授麦克唐纳德·克里斯蒂(Macdonald Christie)的资深作者说,他们的发现是几十年来一直在寻找这种潜在的缓解疼痛的圣杯的背景。

医学科学学院和副院长研究部的药理学家克里斯蒂教授说:“我们从未发现过这种结构。”

自然界独特的“手性”

研究人员从真菌中发现了三种形式的四肽,即通过肽键连接的四个氨基酸链(生命的分子构件)。但是正是他们好奇的分子结构引起了研究人员的注意。

在某些分子中,几何取向称为手性或“惯性”。分子可以是“左手的”或“右手的”,彼此成镜像,但是它们的定向方式有很大的不同。在自然界中,几乎所有氨基酸都是“惯用左手的”形状。

自然界中有例外,分子以“右手”方向扭曲,但这在哺乳动物中极为罕见。在真菌中发现的那些被以这种不同寻常的方式扭曲了。

克里斯蒂教授解释说:“没有人从自然界中提取任何东西,没有比似乎对阿片受体起作用的脊椎动物更古老的东西了,我们找到了。”

在河口中发现真菌

促使该研究的样品取自塔斯马尼亚河口,这是UQ分子生物科学研究所的天然产物化学家Rob Capon教授计划的一部分。

Capon教授曾参与过一项计划,该计划针对具有生物活性的微生物筛选污垢和泥浆,并在16年前从船坡道附近的泥土中分离出的青霉菌中发现了这种分子。

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