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新药形式可能有助于治疗骨质疏松症与钙相关疾病

美国印第安纳州西拉斐特-一种用于治疗骨质疏松症的新型药物,其潜在副作用较少,可能为患者提供新的选择。

这项工作得到了美国国立卫生研究院的支持,并发表在《生物物理杂志》上。

普渡大学的创新者开发了一种稳定形式的人降钙素,后者是一种已经用于骨质疏松症患者的肽药物。普渡大学的研究人员创造了肽激素的前药形式,以提高其作为骨质疏松症治疗的有效性。

在人类中,降钙素是负责正常钙稳态的激素。如果对骨质疏松症患者开处方,降钙素会抑制骨吸收,导致骨量增加。

不幸的是,人降钙素在水溶液中经历原纤维形成,当用作治疗剂时导致功效降低。作为替代,骨质疏松症患者可以服用鲑鱼降钙素。它的原纤化速度不那么快,但效力低下,并可能产生多种不良副作用。

普渡大学物理和工业药学教授伊丽莎白·托普说:“这项技术可以帮助使这些降钙素药物更安全,更有效。”“我们的方法将增加人降钙素的治疗潜力,有望替代骨质疏松症和相关疾病的鲑鱼降钙素更有效的选择。”

为了降低原纤维形成的倾向并增加人降钙素的治疗效果,普渡大学的研究人员将特定的氨基酸残基磷酸化。

Topp说:“许多有前途的新肽药物往往会形成原纤维。”“这项技术提供了一种以可逆的方式稳定它们的方法,这样,当给患者服用药物时,稳定修饰就会消失。”

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