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使用Z-内多昔芬可实现抗肿瘤活性和延长的稳定疾病

Oncotarget发表了“Z-内多昔芬在晚期妇科,类胶体和激素受体阳性实体瘤患者中的1期研究”,该研究报告称Z-内多昔芬的给药有望绕过这些变异,增加活性药物水平,并可能使患者受益次于他莫昔芬。

患有难治性妇科恶性肿瘤,皮肤样瘤或激素受体阳性实体瘤的患者每天口服口服Z-内多昔芬,剂量为3 3 1期,剂量递增形式超过8个剂量水平。

3例患者有部分缓解,8例疾病稳定持续; 3例患者病情稳定。剂量为6-8的患者中有44.4%的患者达到了这些结局之一。

他莫昔芬治疗后进展的6例患者接受Z-内多昔芬治疗后出现部分缓解或稳定疾病≥6个周期;62个周期后仍在研究中的一种具有类胶质瘤的患者。

该Oncotarget文章提供的证据表明,抗肿瘤活性,延长疾病稳定与实现Z-因多昔芬,尽管之前他莫昔芬治疗,配套的进一步研究Z-因多昔芬,尤其是在患者的硬纤维瘤。

该Oncotarget文章提供的证据表明,抗肿瘤活性,延长疾病稳定与实现Z-因多昔芬,尽管之前他莫昔芬治疗。

来自马里兰州贝塞斯达市国家癌症研究所癌症治疗和诊断部门的Alice P. Chen博士说:“他莫昔芬是选择性雌激素受体调节剂(SERM)药物家族的成员,并已获得FDA批准用于治疗患有雌激素受体阳性(ER +)转移性乳腺癌的患者,用于高危ER + /孕激素受体阳性(PR +)乳腺癌的辅助治疗,以及对罹患乳腺癌的高风险女性进行化学预防。”

但是,只有约50%接受他莫昔芬治疗的转移性ER乳腺癌妇女能从中获益,并且根据剂量或血清浓度,有关他莫昔芬临床获益的试验结果不一。

Endoxifen和4-hydroxy-他莫昔芬对ERα和ERβ具有相似的结合亲和力,比他莫昔芬或NDM-他莫昔芬的结合亲和力高约100倍,但他莫昔芬给药后的endoxifen血浆浓度比4-更高5至20倍羟基他莫昔芬。

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