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进一步的细节揭示了有关高效抗癌药物递送系统的信息

由于其较小的尺寸以及将药物分配到身体其他地方无法到达的位置的能力,大多数药物输送系统都使用纳米载体来输送药物。然而,这种小尺寸的缺点是需要大量以匹配所需的剂量。

替代的无载体系统,称为纳米前药(NPD),显示出对癌症治疗的巨大希望。例如,SN-38 NPD的抗癌效率比市售药物高约10倍。如今,研究人员,首次,制定了内部的SN-38 NPD检测的动态的综合研究癌细胞,包括他们的内在化速率,细胞内定位,和退化,以及他们的治疗效率。

该研究的合著者一井斋教授说:“这些创新的系统显示出很高的抗癌活性,但是仍然缺乏临床翻译的基础知识,例如它们与癌细胞的相互作用。”

研究小组使用基于Förster共振能量转移(FRET)的显微镜技术评估了癌细胞内NPD的状态。FRET依赖于两个感光分子之间的能量转移。利用SN-38的荧光特性以及Bodipy FL荧光探针在专门为该研究设计的NPD中,FRET使研究人员可以观察从完整颗粒到溶解前药的NPD状态。

共聚焦激光显微镜观察证实,随着时间的推移,NPD会从完整状态显着降解为细胞内部的溶解前药。这意味着NPD在被运输到溶酶体(一种含有消化酶的膜结合细胞器)之前,一直作为完整颗粒被细胞吸收。一旦进入溶酶体,SN-38前药就会从完整的颗粒中溶解出来(图2),并对癌细胞产生治疗作用。

葛西补充说:“我们的工作提供了肿瘤内药纳米粒子的动态的全面概述的细胞,允许对他们为下一代抗癌药物输送装置应用的进一步发展。”

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