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了解伯基喹的作用方式 对70岁难题的新见解

LSTM的研究人员已经采取了重要步骤来了解抗疟药物伯氨喹(PQ)的工作方式,他们希望这将导致开发新的,更安全和更有效的疟疾治疗方法。

这项工作主要由医学研究委员会颁发的奖项资助,由LSTM的药物和诊断中心(CDD)开展。结果发表在Nature Communications杂志上。

LSTM的Giancarlo Biagini教授解释说:“抗疟药物伯氨喹是全球消除疟疾努力的基石,大约70年来,它一直是唯一能够治愈复发性疟疾并阻止疾病传播的药物。以前很少有人了解该药物的作用方式,这严重破坏了改善这一重要药物类安全性和药理学特征的努力。“

LSTM团队与主要合作者,包括Paul O'Neill教授(利物浦大学),David Baker教授(伦敦卫生和热带医学学院)和Sangeeta Bhatia教授(美国麻省理工学院)合作,能够复制药物与宿主酶之间的相互作用,其催化从PQ的代谢物产生细胞毒性量的过氧化氢。实验能够证明为什么药物对特定寄生虫阶段显示出精确的选择性,并且还解释了为什么只有非常小(nM)催化浓度的代谢物才能杀死寄生虫。

寻找新的抗疟药对于消除全球疟疾至关重要,特别是考虑到PQ对遗传性疾病葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏可能致命,这会影响疟疾流行国家的数百万人。

“这就是为什么了解药物如何起作用是复制其最重要因素的核心原因。”继续Biagini教授:“鉴于团队的多学科性质,CDD已经开展了这项工作。目前的研究在我们对PQ行动机制的理解方面取得了重大进展。这一新知识对于更新,更安全,更广泛的发展至关重要。目前正在我们小组内开展工作。“

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